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hi，小伙伴们，大家好！不知道大家还有没有印象，之前我跟大家分享过一篇 ，这篇方法非常好用，使得 α-氨基硅烷一跃之下成为了 α-氨基酸的完美等价物。

但是当时受限于 α-氨基硅烷的合成方法比较少，取代基不够丰富，因此，这篇脱硅偶联被雪藏很久，后来 的出现解决了一部分 α-氨基硅烷来源问题，但是反应需要两步，还是比较麻烦。有没有更直接一步合成 α-氨基硅烷的方法呢？当然有，本期向大家推荐：

α-氨基硅烷——α-氨基酸完美等价物

⭐亮点⭐

【1】该方法利用醛与脂肪胺胺生成醛亚胺，在卡宾铜催化下，快速、高效制备 α-氨基硅烷；

【2】该方法底物范围广泛，脂肪醛、芳香醛均可参与反应；

【3】该方法位阻耐受性好，33-35 等邻位有取代基的底物也可以高收率拿到产物；

【4】该方法在复杂药物分子合成中也取得不错效果；

【5】机理显示，催化剂中 Cl 离子极为关键，更换抗衡阴离子会影响反应；

【6】α-氨基硅烷稳定性非常好，经核磁监测显示，空气中存放 40 天，也没有明显变化，且 α-氨基硅烷可以通过脱硅偶联实现芳基化 成为最完美的 α-氨基酸等价物； 【7】Et₃SiBPin【CAS#745783-97-5】配体【CAS#250285-32-6】皆为商品化试剂，方便易得。 ⭐参考文献⭐ Sustainable Synthesis of Diverse 1,1-Aminosilane Libraries Using a Multicomponent Cu-Catalyzed Reaction Leonel Jimenez Barrios, Manuel L. Manzanares, Jr., Melissa Zamora, Erik A. Romero Org. Lett. 2025, XXXX, XXX, XXX-XXX DOI : 10.1021/acs.orglett.5c02002